Barole 20mg

Barole 20mg giúp điều trị viêm loét do hội chứng trào ngược dạ dày-thực quản (GERD), chứng viêm loét do trào ngược dạ dày-thực quản (GERD)…

Thành phần của Barole 20mg:

• Rabeprazole 20 mg

Đặc tính dược lực của Barole 20mg:

• Rabeprazole thuộc nhóm các hợp chất kháng bài tiết (dẫn chất benzimidazole ức chế bơm proton), không có tác dụng kháng histamine tại thụ thể H2 hay kháng cholinergic, nhưng ngăn cản bài tiết acid dạ dày do ức chế men H+, K+ATPase tại tế bào thành dạ dày.
• Những enzyme này được xem là bơm proton trong tế bào thành, cho nên Rabeprazole được xem như là tác nhân ức chế bơm proton.
• Rabeprazole ngăn chặn giai đoạn cuối cùng của quá trình tiết acid dạ dày. Trong những tế bào thành dạ dày, Rabeprazole được nhận thêm một proton, tích lũy và được chuyển thành dạng sulfonamide hoạt tính.

Dược động học của Barole 20mg:

• Khi dùng liều 20 mg Rabeprazole, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2,0 –5,0 giờ. Không có sự tích lũy đáng kể khi dùng liều 10 mg – 40 mg trong vòng 24 giờ, dược động học của Rabeprazole không thay đổi bởi liều cao.
• Thời gian bán thải huyết tương là 1-2 giờ. Rabeprazole được phát hiện trong huyết tương sau 1 giờ dùng bằng đường uống với liều 20 mg.
• Sinh khả dụng tuyệt đối của viên nang Rabeprazole dạng uống khoảng 52%. 93% Rabeprazole gắn kết với protein huyết tương.
• Rabeprazole được chuyển hóa mạnh, dạng chuyển hoá chính được phát hiện trong huyết tương là thioete và sulphat. Không thấy hoạt tính ức chế bài tiết ở những dạng chuyển hoá này. Các thử nghiệm In vitro cho thấy Rabeprazole được chuyển hoá chủ yếu qua gan, do cytochrome P450 3A (dạng sulphat) và 2C19 (desmethyl Rabeprazole). 90% lượng thuốc thải trừ qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng thiote carboxylic acid, dạng liên kết glucuronide và dạng chuyển hóa mercapturic acid.
• Rabeprazole cho tác dụng kháng tiết trong vòng 1 giờ sau khi dùng liều uống 20 mg. Tác dụng ức chế trung bình của Rabeprazole trên tính acid của dạ dày trong vòng 24h bằng 88% mức tối đa sau khi dùng liều đơn.
• So với giả dược, Rabeprazole 20 mg ức chế sự bài tiết acid do kích thích bởi bữa ăn bình thường và bữa ăn peptone tương ứng là 86% và 95%, và làm tăng tỷ lệ phần trăm của khoảng thời gian trong 24 giờ mà dạ dày có pH>3 từ 10% lên 65%.
• Tác động dược lực kéo dài này so với thời gian bán thải ngắn của thuốc (1-2 giờ) cho thấy tác động ức chế kéo dài trên H+, K+ATPase.

Tác dụng của Barole 20mg:

Ức chế tiết acid dạ dày:

• Rabeprazole sodium ức chế tiết acid dạ dày được kích thích bởi dibutyl cyclic AMP trong các tuyến dạ dày của thỏ được phân lập (trong thực nghiệm).
• Rabeprazole sodium ức chế mạnh sự tiết acid dạ dày được kích thích bởi histamine hoặc pentagastrin ở chó mắc bệnh rò dạ dày mãn tính cũng như sự tiết acid dạ dày trong điều kiện bình thường hoặc được kích thích bởi histamine ở chuột.
• Sự đảo ngược hoạt động chống bài tiết của Rabeprazole sodium nhanh hơn và sự tăng mức gastrin trong máu của Rabeprazole sodium thấp hơn các chất ức chế bơm proton khác.

Hoạt động chống loét: 

• Ở chuột, Rabeprazole sodium đã chứng tỏ có tác dụng chống loét mạnh đối với nhiều loại vết loét và cải thiện các sang thương niêm mạc dạ dày thực nghiệm (stress do nhiễm lạnh, stress do bị nhúng trong nước, thắt môn vị, dùng cysteamine hoặc ethanol-HCl).

Chỉ định:

• Điều trị viêm loét do hội chứng trào ngược dạ dày-thực quản (GERD): Rabeprazole được chỉ định điều trị ngắn hạn (từ 4-8 tuần) làm lành và giảm triệu chứng loét do trào ngược dạ dày, thực quản
• Điều trị duy trì chứng viêm loét do trào ngược dạ dày-thực quản (GERD): Rabeprazole được chỉ định điều trị duy trì giúp làm lành và làm giảm tỷ lệ tái phát những triệu chứng bỏng rát ở bệnh nhân viêm loét do trào ngược dạ dày, thực quản.
• Điều trị loét dạ dày, tá tràng đặc biệt là các trường hợp có sự hiện diện của H. pylori: abeprazole được chỉ định điều trị ngắn hạn (trong 4 tuần) nhằm làm lành và giảm triệu chứng loét dạ dày tá tràng. Hầu hết bệnh nhân đều đạt kết quả điều trị trong vòng 4 tuần.
• Điều trị dài hạn chứng tăng tiết bệnh lý bao gồm hội chứng Zollinger- Ellison

Chống chỉ định:

• Chống chỉ định ở bệnh nhân mẫn cảm với Rabeprazole, các dẫn chất benzimidazole hay với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Liều lượng sử dụng Barole 20mg:

• BAROLE nên được sử dụng trước bữa ăn.
• Loét dạ dày – tá tràng có nhiễm H. pylori: 20 mg/ngày x 4 tuần
• Loét dạ dày – tá tràng, viêm thực quản trào ngược: 20 mg/ngày x 4-8 tuần; duy trì 10 mg hoặc 20 mg/ngày tùy theo đáp ứng
• Hội chứng Zollinger – Ellison: Liều khởi đầu: 60 mg/lần/ngày.

Tác dụng phụ:

• Tác dụng phụ xảy ra ở mức độ từ nhẹ đến trung bình bao gồm khó chịu, tiêu chảy, buồn nôn, bỏng rộp ở da, nhức đầu và chóng mặt.
• Bất thường trong các xét nghiệm (tăng men gan, LDH và ure máu) và tỷ lệ ngưng sử dụng thuốc xảy ra khi sử dụng Rabeprazole tương đương với các tác nhân so sánh khác.

Thận trọng:

• Cần loại trừ khả năng ung thư trước khi sử dụng
• Trẻ em
• Phụ nữ có thai và cho con bú
• Suy thận nặng

Phản ứng phụ:Hiếm gặp: Tiêu chảy, buồn nôn, đau đầu

Tương tác thuốc: Ketoconazol.

Bảo quản: nơi khô ráo thoáng mát.

• :